國外將N-羥甲基批發(fā)相當比例作為金屬氣體防銹劑 , 防止金屬被大氣腐蝕 , 并已廣泛用于機械儀表、汽車、醫(yī)療器械等領域。國內外使用的金屬大氣防銹劑亞硝酸二環(huán)己胺和碳酸環(huán)己胺對人體和環(huán)境的毒性較大 , 制約了氣相防銹劑的推廣與應用 , 而專業(yè)的N-羥甲基作為金屬氣液腐蝕抑制劑具有毒性低 的優(yōu)點 , 發(fā)展前景較好。

N-羥甲基批發(fā)通過ELISA法測定不同濃度的目標化合物和biotinylatedTat-AcK50組氨酸競爭性地與固定在96孔板中的GST-fusionBRD結合，來確定目標化合物的體外抑制活性。N-羥甲基批發(fā)測定結果見表1。體外抑制活性測定結果顯示，化合物5a～5f在較高濃度下，能夠抑制HIV-1AcTat的活性。但與N1-(2-硝基芳基)-1，3-丙二胺類鹽酸鹽的體外抑制活性相比，有了明顯的下降。

當化合物分子進入蛋白靶點后與蛋白質中氨基酸殘基發(fā)生相互作用時，首先要破壞1b和5b中1，3-丙二胺支鏈末端銨鹽離子與2位硝基形成的氫鍵。N-羥甲基批發(fā)介紹，由于化合物5b中氫鍵作用很強，難以斷開，因而影響了該化合物與靶點中蛋白質氨基酸殘基的相互作用。同時該氫鍵作用還影響到2位硝基的空間取向，使其幾乎處于與苯環(huán)共平面狀態(tài)，難以同時與靶點中蛋白質氨基酸殘基Y802和Y809的酚羥基形成氫鍵作用。N-羥甲基批發(fā)介紹，這些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺類鹽酸鹽活性下降的主要原因。

專業(yè)的N-羥甲基所用原料苯酐是以鄰二甲苯或萘為原料，在催化劑作用下氣相氧化制備而得，因而整個反應路線復雜，污染環(huán)境，總的收率不高(以我國專業(yè)的N-羥甲基為例，苯酐生產以萘氧化法為主，摩爾收率約70％，苯酐合成亞胺的收率為90％一95％，總的摩爾收率約為65％)。我們研究了鄰二甲苯與氨氣和空氣催化反應，一步生成鄰苯二甲酰亞胺的方法和工藝。反應簡捷，收率較高，且對環(huán)境友好。

N-羥甲基批發(fā)由二乙醇胺在硫酸存在下脫水環(huán)合而制得。將二乙醇胺加入反應鍋內，在60℃以下滴加H2SO4，加畢升溫至185～195℃，保溫30min，冷卻至60℃，滴加NaOH溶液，使pH=11，冷卻過濾，濾液精餾，收集130℃以下餾分即為嗎啉。N-羥甲基批發(fā)也可用二乙二醇和氨在催化劑存在和壓力下制得嗎啉。該方法原料易得，成為世界上生產嗎啉的主要方法。